Luis Aguayo es biólogo de la Universidad de Concepción y doctor en Farmacología. Afirma que actualmente no existen medicamentos que contrarresten la enfermedad de Alzheimer o que disminuyan sus efectos, que causan una disminución continua de las habilidades de pensamiento y comportamiento.
"Es una enfermedad crónica, neurodegenerativa, que afecta el cerebro, especialmente de personas que están envejeciendo, sobre los 65 años. Involucra pérdida de memoria, pérdida en el lenguaje, perdida en la cognición", detalla.
Pero una investigación que lidera él, y desarrollada en la Facultad de Ciencias Biológicas de la Universidad de Concepción, comprobó que las propiedades del medicamento anticonvulsivo Gabapentina, que disminuye la excitación anormal del cerebro y es utilizado desde hace casi treinta años como antiepiléptico, resultaría eficaz contra la proteína beta amiloide, cuya acción tóxica se considera la principal causa de la enfermedad de Alzheimer.
"El péptido beta amiloide es una proteína que está normalmente concentrada en el cerebro. El problema es que en algunas personas aumenta, y cuando aumenta se hace tóxico: las células se deterioran y después se mueren, así se inicia la enfermedad. Pero si una persona con mucho péptido tomara Gabapentina, esta va a interactuar con el péptido y lo debería inactivar", dice el neurocientífico.
A través de técnicas de bioinformática (big data), que permitieron analizar millones de moléculas mediante simulaciones computacionales, el equipo liderado por Aguayo determinó que existe una interacción positiva en la cual la Gabapentina logra inhibir distintos pasos en la toxicidad provocada por el péptido beta-amiloide. Esto, dice, fue corroborado mediante estudios in vitro en los que se utilizaron neuronas afectadas por Alzheimen "Fueron dos años de investigación", dice.
Para encontrar una molécula eficiente -como la de la Gabapentina- esta tiene que tener dos propiedades. "La primera propiedad es que sea efectiva contra la patología; y la segunda, para el caso de enfermedades que están en el sistema nervioso central, es que tiene que ser capaz de llegar al cerebro", dice.
"Eso no es menor. Se han encontrado moléculas que son efectivas para la patología, y si uno las inyecta directamente al cerebro funcionan bien. Pero eso no es lo que queremos. Queremos tener una molécula que se pueda tomar a través de un medicamento oral, se absorba a través del aparato intestinal, llegue a la sangre y finalmente al cerebro. Y eso es un gran desafío. Hasta ahora no hemos podido diseñar ningún fármaco para la enfermedad de Alzheimer, entonces aquí llega otro concepto, que es el concepto de segundo uso".
Un segundo uso o reposicionamiento -explica- es encontrar nuevos usos para fármacos que están disponibles en el mercado. "Y que uno los conoce porque son seguros y porque llegan al cerebro. La Gabapentina se usa para epilepsia y también para el control del dolor. Y tiene muy pocos efectos no deseados", dice el neurocientífico.
El descubrimiento se publicó en la revista "ACS Chemistry Neuroscience", de la American Chemical Society, lo que motivó a Aguayo a postular a una patente de segundo uso en el Instituto Nacional de Propiedad Industrial. La publicación ahora tiene que comprobarse con investigación clínica.
Pablo Caviedes, doctor en Ciencias Biomédicas y académico de la Facultad de Medicina, destaca la investigación de Aguayo. Dice que la principal ventaja es que al tratarse de un segundo uso, de un fármaco ya validado, el proceso clínico -sobre todo el de medidas de seguridad- sería más breve, ya que se ha demostrado su efectividad contra otra enfermedad.
